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石蒜提取物
氢溴酸加兰他敏

 

 

 

氢溴酸加兰他敏

 

描述:

我们的产品提取自石蒜,以氢溴酸加兰他敏的形式生产, 氢溴酸加兰他敏是一种高度选择性的竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂,无肝毒性。中国药典已经收载用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力,现在新的作用表明可治疗轻度和中度的阿尔茨海默氏病(老年痴呆),对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。我公司已经取得药品批准文号并已通过国内GMP认证,产品质量已经超过2005版中国药典标准。

 

规格: 98%


产品信息:

CAS编号:
  1953-04-4
来源
  石蒜  
分子式:
  C17H21NO3 *HBr
分子量:
  368.27
外观:
  类白色粉末
含量(HPLC):
  98% Min
检测项目:
  外观, 鉴别, 炽灼残渣, 干燥失重, 旋光度, pH, 溶剂残留, 含量, 相关物质
包装:
  1kg/袋
贮藏:
  密封避光保存

 

生物效应:

加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱,是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂,能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同,该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到,并于1977年收载于中国药典中,用其氢溴酸盐。

自70年代以来的研究发现,人类的记忆与脑内乙酰胆碱有关,信使物乙酰胆碱和此有关的信号传导、大脑神经细胞间的胆碱能神经传递在学习和记忆过程中起关键作用。而AD患者脑内Ach水平低下,上述的信号传导作用减弱,可能是认知功能恶化、记忆减退的重要原因。乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏可抑制中枢突触间隙的AC比,阻止ACh的分解,增加ACh的浓度,还可增强乙酰胆碱的刺激作用及去极化作用,调节乙酰胆碱受体的表达,从而达到改善记忆及认知功能的目的;同时加兰他敏可修饰、改变受体结构,起着激活乙酰胆碱受体的作用。

市场上销售的加兰他敏制剂,临床用于改善AD患者总体功能。该药具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。

*阿尔茨海默症 (AD) 是一种慢性原发、进行性脑变性疾病,属于非正常衰老状态的早老性痴呆病症;表现为大脑皮层获得性高级功能的全面障碍和认知功能明显受损,脑功能退化衰亡,并伴有行为或人格方面的改变。经过近 10 年的临床表明,乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂对 AD 具有一定的治疗作用,已成为 AD 的一线治疗药物,确认了其有效缓解认知功能障碍的地位,产品销售量占据了抗痴呆药物中的最大份额。其主要药物他克林、利斯的明、多奈哌齐、加兰他敏已是这一领域中的代表性品种,从而也推动了痴呆治疗药品市场的发展进程。

 

参考文献:

1. 加兰他敏治疗阿尔茨海默病作用机制的研究进展 —— 朱奇等, 天津药学 2005年3期
2. 加兰他敏治疗轻至中度阿尔茨海默病人的有效性及安全性:多中心随机对照试验 —— 殷剑, 英国医学杂志 中文版(BMJ) 2001年4期
3. 氢溴酸加兰他敏 治疗阿尔海默病的疗效观察 —— 顾萍, 实用老年医学 2000年6期





 

 

 

  快速链接: EGCG, 儿茶精, 加兰他敏, 叶黄素, 松萝酸, 茄尼醇, 白藜芦醇, D-半乳糖, L-阿拉伯糖, 石杉碱甲
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