氢溴酸加兰他敏

我们的产品提取自石蒜，以氢溴酸加兰他敏的形式生产， 氢溴酸加兰他敏是一种高度选择性的竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，无肝毒性。中国药典已经收载用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力，现在新的作用表明可治疗轻度和中度的阿尔茨海默氏病（老年痴呆），对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。我公司已经取得药品批准文号并已通过国内GMP认证，产品质量已经超过2005版中国药典标准。

产品信息

CAS号:	1953-04-4
来源:	石蒜
结构式:
分子式:	C17H21NO3·HBr
分子量:	368.27
外观:	白色粉末
含量 （HPLC）:	98% Min
包装:	1kg/铝箔袋
贮藏:	阴凉干燥处，密封遮光保存

 

生物效应

加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱，是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂，能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物，其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同，该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用，用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到，并于1977年收载于中国药典中，用其氢溴酸盐。

自70年代以来的研究发现，人类的记忆与脑内乙酰胆碱有关，信使物乙酰胆碱和此有关的信号传导、大脑神经细胞间的胆碱能神经传递在学习和记忆过程中起关键作用。而AD患者脑内Ach水平低下，上述的信号传导作用减弱，可能是认知功能恶化、记忆减退的重要原因。乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏可抑制中枢突触间隙的AC比，阻止ACh的分解，增加ACh的浓度，还可增强乙酰胆碱的刺激作用及去极化作用，调节乙酰胆碱受体的表达，从而达到改善记忆及认知功能的目的；同时加兰他敏可修饰、改变受体结构，起着激活乙酰胆碱受体的作用。

市场上销售的加兰他敏制剂，临床用于改善AD患者总体功能。该药具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶，并且能够调节脑内的烟碱受体位点，可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能，延缓脑细胞功能减退的进程。

*阿尔茨海默症 (AD) 是一种慢性原发、进行性脑变性疾病，属于非正常衰老状态的早老性痴呆病症；表现为大脑皮层获得性高级功能的全面障碍和认知功能明显受损，脑功能退化衰亡，并伴有行为或人格方面的改变。经过近 10 年的临床表明，乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂对 AD 具有一定的治疗作用，已成为 AD 的一线治疗药物，确认了其有效缓解认知功能障碍的地位，产品销售量占据了抗痴呆药物中的最大份额。其主要药物他克林、利斯的明、多奈哌齐、加兰他敏已是这一领域中的代表性品种，从而也推动了痴呆治疗药品市场的发展进程。